Фармакологическое действие
НПВС,
антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты
лежит необратимое ингибирование фермента ЦОГ-1, в результате чего
блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация
тромбоцитов. Считают, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие
механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее
применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая
кислота обладает также противовоспалительным, анальгезирующим и
жаропонижающим действием.
Магния гидроксид, входящий в состав Кардиомагнила, защищает слизистую оболочку ЖКТ от воздействия ацетилсалициловой кислоты.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь ацетилсалициловая кислота абсорбируется из ЖКТ практически полностью.
Биодоступность ацетилсалициловой кислоты составляет около 70%, но эта
величина характеризуется значительной индивидуальной вариабельностью
из-за пресистемного гидролиза в слизистых оболочках ЖКТ и в печени с
образованием под действием ферментов салициловой кислоты. Биодоступность
салициловой кислоты составляет 80-100%.
Метаболизм и выведение
T1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет около 15 мин,
т.к. при участии ферментов она быстро гидролизуется в салициловую
кислоту в кишечнике, печени и плазме крови. T1/2 салициловой
кислоты - около 3 ч, но при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких
дозах (>3 г) этот показатель может значительно увеличиваться в
результате насыщения ферментных систем.
Магния гидроксид (в применяемых дозах) не влияет на биодоступность ацетилсалициловой кислоты.
Показания к применению препарата КАРДИОМАГНИЛ
—
первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как
тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска
(например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия,
ожирение, курение, пожилой возраст);
— профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов;
— профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на
сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная
коронарная ангиопластика);
— нестабильная стенокардия.
Режим дозирования
Таблетки
следует проглатывать целиком, запивая водой. При желании таблетку можно
разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.
Для первичной профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, таких
как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов
риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная
гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) назначают по 1 таблетки Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетки Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75 мг 1 раз/
Для профилактики повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов назначают по 1 таблетки Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/
Для профилактики тромбоэмболии после хирургических вмешательств на
сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная
коронарная ангиопластика) назначают по 1 таблетки Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/
При нестабильной стенокардии назначают по 1 таблетки Кардиомагнила, содержащего ацетилсалициловую кислоту в дозе 75-150 мг 1 раз/
Побочное действие
Частота
побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно
следующему: очень часто - ≥1/10; часто - > 1/100, <1/10; иногда -
> 1/1000, <1/100; редко - > 1/10 000, <1/1000; очень редко -
< 1/10 000, включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: часто - крапивница, отек Квинке; иногда - анафилактические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - изжога; часто - тошнота, рвота; иногда - болевые ощущения в области живота, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной
кишки, желудочно-кишечные кровотечения; редко - перфорация язвы желудка
или двенадцатиперстной кишки, повышение активности печеночных
ферментов; очень редко - стоматит, эзофагит, эрозивные поражения верхних
отделов ЖКТ, стриктуры, колит, синдром раздраженного кишечника.
Со стороны дыхательной системы: часто - бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: очень часто - повышенная
кровоточивость; редко - анемия; очень редко - гипопротромбинемия,
тромбоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, эозинофилия,
агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС: иногда - головокружение, сонливость; часто - головная боль, бессонница; редко - шум в ушах, внутримозговое кровоизлияние.
Противопоказания к применению препарата КАРДИОМАГНИЛ
— кровоизлияние в головной мозг;
— склонность к кровотечениям (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
— эрозивно-язвенное поражение ЖКТ (в фазе обострения);
— желудочно-кишечное кровотечение;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<10 мл/мин);
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— одновременный прием с метотрексатом (>15 мг в неделю);
— I и III триместры беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВС.
С осторожностью следует назначать препарат при подагре,
гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений ЖКТ или
кровотечений из ЖКТ, при почечной и/или печеночной недостаточности,
бронхиальной астме, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических
состояниях, во II триместре беременности.
Применение препарата КАРДИОМАГНИЛ при беременности и кормлении грудью
Применение
салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с
повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре
беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки
риска и пользы. В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе
(>300 мг/)
вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие
артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и
плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать
внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение
салицилатов в I и III триместрах беременности противопоказано.
Доступных клинических данных недостаточно для установления
возможности или невозможности применения препарата в период грудного
вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период
грудного вскармливания следует оценить потенциальную пользу терапии
препаратом относительно потенциального риска для детей грудного
возраста.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности следует применять с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат
противопоказан тяжелой почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
при почечной недостаточности следует применять с осторожностью.
Особые указания
Принимать препарат Кардиомагнил следует после назначения врача.
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также
вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной
чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в
анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний
дыхательной системы, а также аллергических реакций (например, кожные
реакции, зуд, крапивница) на другие препараты.
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства
следует оценить риск развития кровотечения по сравнению с риском
развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы
ацетилсалициловой кислоты. Если риск развития кровотечения значительный,
прием ацетилсалициловой кислоты должен быть временно прекращен.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами,
тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается
повышенным риском развития кровотечений.
Прием ацетилсалициловой кислоты в низких дозах может спровоцировать
развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию
мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается
повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов
кроветворения.
Прием ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах оказывает
гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее
пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для
приема внутрь и инсулин.
При сочетанном применении системных ГКС и салицилатов следует
помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а
после отмены системных ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном у
пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний: при
одновременном применении с ибупрофеном отмечается уменьшение
антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты в дозах до 300 мг,
что приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой
кислоты.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты более рекомендуемых
терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
При длительном применении ацетилсалициловой кислоты в низких дозах в
качестве антиагрегантной терапии необходима осторожность у пациентов
пожилого возраста в связи с риском развития желудочно-кишечного
кровотечения.
При одновременном прием ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен
риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени
кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратами ацетилсалициловой кислоты пациенты
должны соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и
занятиях потенциально опасными видами деятельность, требующими
повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: следует промыть желудок, назначить активированный уголь, проводить симптоматическую терапию.
Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка,
гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома,
сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная
гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные
отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж,
определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный
щелочной диурез, гемодиализ, введение солевых растворов, активированный
уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза
необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной
диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме
составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2
ммоль/л) у детей.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных препаратов:
- метотрексата (за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками);
- гепарина и непрямых антикоагулянтов (за счет нарушения функции
тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками);
- тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов (тиклопидина);
- дигоксина (вследствие снижения его почечной экскреции);
- гипогликемических средств для приема внутрь (производные
сульфонилмочевины) и инсулина (за счет гипогликемических свойств самой
ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных
сульфонилмочевины из связи с белками плазмы);
- вальпроевой кислоты (за счет вытеснения ее из связи с белками).
Одновременное применение ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном
приводит к снижению кардиопротекторных эффектов ацетилсалициловой
кислоты.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом (алкоголем).
Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических средств
(бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой
кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Антациды и колестирамин при одновременном применении снижают всасывание препарата Кардиомагнил.
|